Оғриқсизлантириш азалдан тиббиётнинг муҳим вазифаларидан бири бўлиб келган. Аммо бу вазифани уддалагунигача орадан асрлар ўтган.

Илк оғриқсизлантируви воситалар ўсимликлар: наша, кўкнор, мандрагора, мингдевоналардан тайёрланган. Ва маълум шароитларда беморни бўшаштириб, оғриқни ҳам қолдирган. Аммо жиддий хирургик амалиётларда ёрдам бермаган. Устига-устак бундай оғриқ қолдирувчи воситаларни узоқ вақт мобайнида қўллаш уларга қарам бўлиб қолишга олиб келарди. Қадимги юнон шифокори, илмий тиббиёт асосчиларидан бири – Буқрот ёки Гиппократ сезувчанликни вақтинча йўқотувчи моддаларга таъриф берар экан, бежиз уларни “наркотик” (юн. narkotikos – “донг қотирувчи”) деб атамаган.

Эрамизнинг I асрида қадимги рим шифокр ва фамакологи Диоскорид оғриқсизлантирувчи воситалар ҳақида гап кетганда илк бор “анестезия” (юн. anaesthesia – “сезгисиз”) сўзини ишлатади.

Оғриқсизлантирувчи воситалар хлороформнинг анестетик эффектини сезиб қолган тиббиёт фанлари доктори Джеймс Янг Симпсон томонидан туғруқ чоғи қўлланила бошланган. Бу воқеа илк бор 1847 йилда Шотландияда содир бўлган. Илгари болаларини оғриқ билан дунёга келтирган аёл туғруқ жараёниннинг оғриқсиз ўтганидан шунчалик таъсирланганки, ҳатто шу куни дунёга келтиирган қизалоғига Анестезия дея исм қўйган.